中文名 | VPS34 inhibitor |
英文名 | VPS34 inhibitor 1 |
别名 | 化合物VPS34 1-((4'-(环丙基甲基)-2-(吡啶-4-基氨基)-[4,5'-联吡啶]-2'-基)氨基)-2-甲基丙-2-醇 |
英文别名 | Vps Compound 19 VPS34INHIBITOR VPS34 inhibitor PIK-III analogue VPS34 inhibitor 1 Compound 19, PIK-III analogue VPS34 inhibitor 1 (PIK-III analogue) VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue) 1-((4'-(cyclopropylmethyl)-2-(pyridin-4-ylamino)-[4,5'-bipyrimidin]-2'-yl)amino)-2-methylpropan-2-ol |
CAS | 1383716-46-8 |
化学式 | C21H25N7O |
分子量 | 391.47 |
密度 | 1.324±0.06 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 676.1±65.0 °C(Predicted) |
酸度系数 | 14.68±0.29(Predicted) |
存储条件 | -20℃ |
体外研究 | Compound 19在脂质和蛋白激酶中非常具有选择性。compound 19能够阻止自噬底物p62, NCOA4, NBR1, NDP52和FTH1的降解。对细胞处理以compound 19能够增加脂化和非脂化形式的LC3。 |
体内研究 | 在C57BL/6小鼠中检测compound 19的药代动力学类型。小鼠口服10 mg/kg Compound 19后,化合物能在其体内被快速吸收,具有中等水平的系统清除率(30 mL/min/kg,约为33%的肝血流量)、口服生物利用度良好(F% = 47)。基于这些药代动力学参数指标和细胞活性,compound 19是适于体内研究的候选化合物。小鼠口服50 mg/kg Compound 19,每两天一次,处理7天,将导致LC3-II积累、自噬能力呈时间依赖性减少趋势。在体内,Compound 19可抑制自噬反应。 |
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